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肝微粒體,肝S9,一相代謝,二相代謝
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藥物非臨床體外研究的關鍵“武-器”——原代肝細胞
發(fā)布時間:2025-01-16
肝臟作為藥物暴露的主要器官,在藥物的代謝和毒性過程中起著至關重要的作用。原代肝細胞(PrimaryHepatocytes)具有完整的細胞特性和生理水平的酶和輔助因子,既包括膜結合酶【如細胞色素P450(CytochromeP450)混合功能氧化酶,為滑面內質網(wǎng)中的還原酶】,也包括...
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2022
7-26
微量波動Ames試驗試劑盒——藥物早期毒性篩選的選擇
1微量波動Ames試驗在藥物發(fā)現(xiàn)與早期篩選階段,微量波動Ames試驗(AmesFluctuationTest)可以在化合物用量較少的情況下,有效篩選排除具有遺傳毒性的化合物。匯智和源針對微量波動Ames試驗,開發(fā)出一套包含整個實驗主要試劑的...
2022
7-19
說說一相代謝穩(wěn)定性實驗原理
藥物在一相代謝反應中主要發(fā)生氧化、還原和水解的反應,經(jīng)過Ⅰ相代謝反應,藥物可能帶有一些極性基團,如羥基、羧基等。氧化反應是最多見的第Ⅰ相反應,單加氧酶系是氧化異源物最重要的酶,單加氧酶主要存在于滑面內質網(wǎng)的微粒體中,能催化烷烴、烯烴、芳烴和...
2022
7-15
微量波動Ames試驗在遺傳毒理研究中的應用
1微量波動Ames試驗簡介1.1Ames試驗發(fā)展歷程細菌回復突變試驗(BacterialReverseMutationTest),亦稱Ames試驗,于1975年由美國加利福尼亞大學伯克利分校生化系B.N.Ames教授實驗室建立并不斷發(fā)展完善...
2022
7-11
原代肝細胞的分離、培養(yǎng)與應用
肝臟是藥物代謝的重要器官,體外代謝模型多以肝臟為基礎。常用的體外模型有肝微粒體、肝S9、肝胞質液、原代肝細胞、肝組織切片、重組人代謝酶等。其中,原代肝細胞因具有較好的體外試驗重現(xiàn)性,基本維持了肝臟的代謝功能,特別是較好的保留了與體內一致的酶...
2022
7-11
進行磁珠分選有哪些操作要求
磁珠分選,也被稱為免疫磁珠細胞分選,包括使用針對特定細胞表面抗原的抗體標記細胞進行選擇或去除。被標記的細胞與磁珠交聯(lián),一旦被置于磁場中,即可被吸附。免疫磁珠分選有兩種方式:有柱式分選和無柱式分選。操作磁珠分選有哪些要求1移液槍吸取液體要準確...
2022
7-8
Ames試驗原理是怎樣的?
Ames試驗用于檢測待分析物質的致突變作用,該驗靈敏、高效、檢測范圍廣。利用鼠傷寒沙門氏組氨酸營養(yǎng)缺陷型菌株,該缺陷型菌株不能合成組氨酸,故在缺乏組氨酸的培養(yǎng)基上,僅少數(shù)自發(fā)回復突變的細菌生長;假如有致突變物存在,則營養(yǎng)缺陷型的細菌誘導回復...
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