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肝微粒體,肝S9,一相代謝,二相代謝
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藥物非臨床體外研究的關(guān)鍵“武-器”——原代肝細(xì)胞
發(fā)布時間:2025-01-16
肝臟作為藥物暴露的主要器官,在藥物的代謝和毒性過程中起著至關(guān)重要的作用。原代肝細(xì)胞(PrimaryHepatocytes)具有完整的細(xì)胞特性和生理水平的酶和輔助因子,既包括膜結(jié)合酶【如細(xì)胞色素P450(CytochromeP450)混合功能氧化酶,為滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的還原酶】,也包括...
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2021
12-9
平衡透析法在PPB測定中有哪些缺陷
PPB即表示與血漿蛋白結(jié)合形成結(jié)合態(tài)藥物的比例。游離藥物假說認(rèn)為僅有游離態(tài)的藥物才能擴散透過生物膜,到達靶部位發(fā)揮藥效;另外游離藥物的比例還顯著影響藥物分布、代謝和排泄的過程,PPB與藥物的諸多藥理性質(zhì)均有關(guān)。影響PPB測定的因素很多,如溶...
2021
10-11
匯智康泰為你介紹猴血漿的操作注意事項
猴血漿的主要功能是運載血細(xì)胞,運輸維持人類生命活動所需的物質(zhì)和體內(nèi)產(chǎn)生的廢物。血漿等同于結(jié)締組織的細(xì)胞間質(zhì)。血漿是血液的重要組成部分,是淡黃色液體(因為它含有膽紅素)。在血漿的化學(xué)成分中,水占90-92%,其余10%主要是溶質(zhì)血漿蛋白,并包...
2021
10-11
肝微粒體酶是什么東西,本文帶你細(xì)細(xì)了解
肝微粒體實質(zhì)上由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片和核糖核酸顆粒組成。含有與過氧化氫有關(guān)的酶系統(tǒng)、也被稱為過氧小體的多個酶系統(tǒng),含有膽固醇合成酶系統(tǒng)、類固醇、膽紅素和藥物結(jié)合酶系統(tǒng)、與藥物代謝有關(guān)的酶系統(tǒng),將脂溶性藥物代謝成水溶性藥物,通過腎臟排泄。肝微粒體酶是人...
2021
7-20
什么是藥物的二相代謝?
藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要組成部分,它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗,而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有著密切的關(guān)系。因此,藥物代謝研究在新藥研發(fā)中起著*的作用。那什么是藥物的二相代謝?藥物代謝研究方法主要分為體內(nèi)和體外,由于藥物在體...
2021
7-20
平衡透析法測定血漿蛋白結(jié)合率原理
平衡透析法測定血漿蛋白結(jié)合率原理藥物血漿蛋白結(jié)合率(PlasmaProteinBinding,PPB)即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù),可以反映藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度。藥物血漿蛋白結(jié)合率是藥物在動物體內(nèi)重要的藥理學(xué)參數(shù)之一,影響著...
2021
7-9
藥物穩(wěn)定性研究的實驗原理和注意事項
藥物穩(wěn)定性研究的實驗原理和注意事項藥品的穩(wěn)定性是指其保持理化性質(zhì)和生物學(xué)特性不變的能力。若藥品的穩(wěn)定性差,發(fā)生降解而引起質(zhì)量變化,則不僅可能使藥效降低,而且生成的雜質(zhì)還有可能有明顯的毒副作用,影響藥品使用的安全性與有效性。穩(wěn)定性試驗的目的是...
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